este un produs tipizat in -are se asociaza 100 mg
cofeina si 1 mg tartrat de ergota-mina pe drajeu. Ergotamina (in doza mentionata) determina soconstrictie cerebrala printr-un mecanism direct miotrop, fiind eficace in migrena, in faza de sodilatatie, insotita de pulsatii ale arterelor cerebrale. Cofeina potenteaza actiunea soconstrictoare, determinind in felul acesta scaderea debitului sanguin cerebral si diminuarea presiunii LCR. Actiunea serotoninei care intervine in patogenia migrenei este antagoni-zata de ergotamina. in afara de migrena, C. mai poate fi utilizat in
cefaleea determinata de
tulburari somotorii,
cefalee dupa punctie lombara sau rachianestezie. In cazurile de cefalee insotite de neliniste,
tensiune nervoasa si rsaturi, se poate asocia cofedolului belladonna sau barbiturice. C. poate produce efecte secundare datorate componentelor sale: astfel ergotamina, dupa administrari repetate, poate altera structura endo-teliului scular, producind dureri in musculatura membrelor, parestezii, dureri precordiale, bradicardie, greata, rsaturi, anorexie. Efectele secundare ale C. (v. COFEINA) constau in primul rind din fenomene de stimulare a SNC, insomnie. C. este contraindicat in tulburari de irigatie coronariana, infarct miocardic, boli ischemice ale selor periferice, HTA,
ulcer gastro-duodenal,
insuficienta hepatica si renala, septicemie, sarcina, la copii. Este contraindicata asocierea cu subs
tante soconstric-toare. Posologie. La inceputul crizei migrenoase sau in faza prodromala se administreaza 12 drajeuri de C. Tratamentul poate fi repetat dupa 3060 minute pina la disparitia cefaleei (maximum 6 drajeuri pe zi). Drajeurile trebuie inghitite fara a fi zdrobite (drajeuri enterosolubile). Cafergotul(R) similar precedentului. Exista supozitoare de Cafergot, care contin 2 mg ergotamina si 100 mg cofeina. Se administreaza un supozitor in cursul crizei; tratamentul poate fi repetat peste o ora. (5) COFEINA (Cafeina) este un alcaloid amar din grupul metil-xantinelor (trimetilxantina), fiind un derit purinic, care se gaseste in frunzele de
ceai (Thea sinensis), boabele de
cafea (Coffea arabica), nuca cola (Cola acuminata), frunzele de Ilex paraguensys (mate), boabele de cacao (Theobroma cacao). C. avind solubilitate redusa in apa, in terapeutica se utilizeaza mai ales sub forma de saruri solubile (cofeina natriu-benzoica, citrica sau salicilica). In afara utilizarii terapeutice C. este intrebuintata si sub forma unor bauturi stimulente (cafeaua, ceaiul, Pepsi-cola, coca-cola, mate, extrase solubile de cafea etc). C. se absoarbe rapid din tubul digestiv sau de la locul injectiei. Principala sa actiune farmacodinamica este de stimulare a SNC, exercitata asupra intregului sistem, dar este mai intensa la nivelul cortexului. Astfel sint stimulate functiile senzoriale si senzitive; sub actiunea C. perceptiile se formeaza mai rapid, iar asociatiile de idei sint mult facilitate. Este stimulat fluxul si acuitatea ideati (Predescu si colab., 1968). Sub actiunea C. scade senzatia de
oboseala intelectuala si fizica, diminua somnolenta si intirzie instalarea somnului. C. amelioreaza activitatea reflex conditionata. Efectul stimulator se poate constata dupa 150200 mg. Aceasta actiune poate dura 68 ore, fiind mult mai redusa in intensitate decit in cazul amfetaminei. Dupa trecerea efectului stimulent nu apare o stare de epuizare a sistemului nervos, deosebindu-se astfel de amfetamina. C. poate exercita actiuni diferite, in functie de structura individului; la unele persoane determina o stare de somnolenta. In doze mari, C. stimuleaza psihomotricitatea; in aceste conditii C. altereaza activitatea reflex conditionata si performantele psihomotrice specifice ale persoanei. Dozele excesive determina fenomene intense de excitatie corticala, cu anxietate, neliniste psihomotorie si agitatie fara rost. C. anta-gonizeaza partial actiunea unor substante deprimante ale SNC cum sint hipnoticele si alcoolul. Ea potenteaza actiunea medicamentelor analgezice. Efectul sau excitant se exercita si asupra centrilor bulbari (respirator, somotor si gal). Aceasta actiune este redusa in administrarea per os dar devine evidenta prin administrarea parenterala, fiind mai accentuata daca centrii bulbari sint in prealabil deprimati (efect analeptic). Stimularea centrilor bulbari este mai redusa decit in cazul penta-metilentetrazolului (pentetrazol). Dozele mari, excesive, pot stimula madu spinarii, determinind convulsii. in doza terapeutica, C. are actiune moderata asupra presiunii arteriale, pe care o poate ridica usor si trecator. Efectul hipertensiv este mai evident in cazul in care centrii somotori sint deprimati. In dozele mici si moderate (100 mg) poate produce bradicardie (mecanism gal), iar in dozele mai mari (200 mg) tahicardie (prin stimularea miocardului). in doze terapeutice C. nu modifica debitul coronarian, in schimb creste consumul de oxigen al miocardului. In plus exercita o influenta constrictoare asupra selor cerebrale, scazind astfel debitul sanguin cerebral si diminuind presiunea LCR. Prin acest efect, ea poate determina o actiune favorabila in cefalee. Stimuleaza musculatura striata, marind capacitatea de munca fizica. Poate intensifica meolismul bazai si ridica temperatura corpului. Sub actiunea C. este marita secretia de ac. clorhidric si pepsina. Stimularea secretiei gastrice este mai intensa decit dupa alcool. C. are
actiune diuretica inconstanta. Faciliteaza procesul de atero-geneza (Panaitescu s
i colab., 1972) si actiunea presoare a CA. (Velluda si colab., 1968). C. este indicata in: a), intoxicatiile cu narcotice, mai ales cu alcool (eficacitate discuila dupa unii autori); b). in neurozele cu predominanta fenomenelor de astenie, epuizare si scadere a randamentului. De obicei se prescrie in combinatie cu barbiturice, bromuri sau anxiolitice; c). in cefalee,
migrena se asociaza cu analgezice sau cu ergotamina (Cofedol(+)); d). ca analeptic, are eficacitate redusa. Efectele secundare sint determinate mai ales de dozele (ridicate de C. (0,51 g) si constau in neliniste, vertij, insomnie, agitatie psihomotorie, logoree, fuga de idei, delir, hipertonia musculaturii striate, hiperreflectivitate, tremuraturi ale extremitatilor, convulsii, tahicardie, extrasistole, colaps, iritatie gastrica, piro-sis, greata, rsaturi, diaree, stimularea diurezei. La persoanele sensibile (hipertiroidieni, cardiaci) pot aparea efecte nedorite, chiar dupa doze reduse. Abuzul cronic (consumarea unor cantitati mari de cafea) produce tahicardie, extrasistole, irascibili-tate, scaderea capacitatii de concentrare, insomnie, tremuraturi, iritatie gastrica, ulcer
gastric sau agrarea celui existent. C. produce toleranta, mai ales la efectele cardiosculare si obisnuinta. Toleranta nu intereseaza actiunile psihostimulente. Toxicitatea C. este redusa, probabil datorita asemanarii de structura cu purinele. Doza letala la om este cuprinsa intre 510 g (o ceasca de cafea contin 50100 mg de cofeina). in
intoxicatia acuta, efectele cofeinei se antagonizeaza cu barbiturice. Contrn-indicatiile C. sint reprezentate de starile de iriilitate si hipei-exciilitate, insomnii, stari anxioase,
ulcer gastroduodenal, tahicardie, miocardita, insuficienta coronariana,
insuficienta cardiaca, tireotoxicoza. La gravide, consumul de cafea trebuie sa fie redus. Preparate. Posologie. Cofeina baza se poate prescrie per os in recepte magistrale, in doze de 0,050,1 g, de 35 ori pe zi. Sarurile solubile de cofeina sint: Cofeina natriu benzoiea (contine 50% cofeina baza), se poate administra per os si s.e. (fiolele contin 250 mg substanta acti/ml. se pot administra 100500 mg o data si 1 g pe zi s.c). Cofeina citrica se administreaza per os (0,10,3 g o data, 0,31,2 g pe zi).
